Subject  : イベルメクチン

カテゴリー: 健康・医療情報 > 薬学 


 イベルメクチン
 イベルメクチンは、北里大学で特別栄誉教授を務める大村智博士が開発に貢献している。1970年代、北里研究所で研究を行っていた博士は、土壌中で菌糸を放出する放線菌の一種から、化合物「エバーメクチン」の抽出に成功する。寄生虫などの神経に強く作用し、強力な殺虫効果を発揮する一方、ヒトの神経にはほとんど影響しない。高い駆除効果とヒトへの安全性を両立しているのが特徴です。

このエバーメクチンをもとに、研究資金の提供などで契約を結んでいた米製薬会社のメルクが改良を施し、抗寄生虫薬のイベルメクチンとして商品化した。畜産など動物の線虫駆除に絶大な効果を示すほか、ヒト用の寄生虫駆除にも用いられている。2015年にはその功績を称え、大村博士とメルク社の元共同研究者に対してノーベル生理学・医学賞が授与された。

 イベルメクチンは、マクロライド類に属する環状ラクトン経口駆虫薬 。腸管糞線虫症の経口駆虫薬、疥癬、毛包虫症の治療薬でもある 。商品名はストロメクトール(日本ではMSD(旧・万有製薬)製造、マルホ販売 )。放線菌が生成するアベルメクチンの化学誘導体 。

イベルメクチンは、無脊椎動物の神経・筋細胞に存在するグルタミン酸作動性Cl-チャネルに特異的かつ高い親和性を持ち結合し、Cl?に対する細胞膜の透過性を上昇させる。これにより、Cl-が細胞内に流入するため神経細胞や筋細胞の過分極が生じ、寄生虫が麻痺を起こし死滅する 

腸管糞線虫症、疥癬の薬として承認されている。

 ▼ 副作用
 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、肝機能障害、黄疸、好酸球数増加、血小板減少など。

 ■COVID-19に対する効果
 ウイルスに対しては、核内への運搬蛋白とウイルス蛋白との結合を 阻害することにより、ウイルスによる自然免疫抑制作用を解除する。 これにより自然免疫による抗ウイルス作用が発揮され、ウイルスの 増殖を抑制する。
細胞培養レベルでは試験管内で新型コロナウイルスをやっつけることに成功しています。 また、イベルメクチンがウイルスタンパク質を宿主細胞の核内に伝達する役割を担うインポリン(IMP)α/β受容体を阻害することにより、抗ウイルス効果を発揮する可能性があると述べています。ただし、人間に対する効果は研究者で意見が分てているところです。
 ⇒ 開発中のCOVID-19の治療薬

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