ロイコトリエン拮抗薬

　ロイコトリエン拮抗薬は、ロイコトリエンの受容体への結合を阻害し、抗アレルギー作用、抗炎症作用を示す。ロイコトリエン拮抗薬（montelukast、pranlukast、zafirlkast）は、LTC4、LTD4、LTE4（CysLT）のCysLT1レセプター（気管支平滑筋収縮、血管透過性亢進に関与する）への結合を阻害する。ロイコトリエン拮抗薬は、CysLTによる肺血管平滑筋収縮作用（CysLT2レセプターが関与する）をは、阻害しない。

　ロイコトリエン（LT）のLTC4、LTD4、LTE4は、気道（気管支）の炎症細胞（肥満細胞など）から放出され、気管支平滑筋を収縮させる。
　ロイコトリエン（LT）のLTC4、LTD4、LTE4は、気管支喘息での気道狭窄（即時型と遅発型）、気道炎症を引き起こす。ロイコトリエン（LT）の合成阻害薬（遊離抑制剤）や、拮抗薬は、気管支拡張作用や、気道炎症抑制作用を現す。
　気管支喘息では、抗原（アレルゲン）刺激により、即時型気道収縮（抗原刺激直後から収縮し、１５〜２０分後に最大になり、１時間以内にほとんど消失する）と、遅発型気道収縮（数時間後に起こる）との二相性反応（収縮）を起こす。即時型反応では、肥満細胞から脱顆粒が起こり、ヒスタミンが放出されたり、ロイコトリエン（LT）が新生され、気管支平滑筋が収縮する（気道収縮が起こる）。遅発型反応では、気道局所に遊走・浸潤して来る炎症性細胞（特に好酸球）からロイコトリエン（LT）やPAFなどが放出され、気管支平滑筋が収縮する。ロイコトリエン拮抗薬（LTレセプター拮抗薬）は、ロイコトリエンによる気管支収縮を抑制し、気管支拡張作用を現す。

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