| 種類 | メモ |
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| イホスファミド （イホマイド） |
シクロホスファミドと似た構造を持つアルキル化剤です。シクロホスファミドが効かなくなった人にも効果が認められますが、効力が弱いため、4倍の投与量が必要とされています。 |
| シクロホスファミド （エンドキサン） |
シクロホスファミドは世界中で最もよく用いられている抗がん剤の一つです。小細胞肺がんに対するCAV療法や悪性リンパ腫に対するCHOP療法などの中心薬剤として使われるほか、単独で用いられることもあります。 |
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ダカルバジン （ダカルバジン） |
がん細胞の遺伝子DNAの複製を阻害するアルキル化剤で、細胞の分裂周期には無関係に作用します。メラノーマ（悪性黒色腫）に最も有効であり、ほかにはホジキン病、軟部肉腫などにも効果があるとされています。 |
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テモゾロミド （テモダール） |
脳血液関門を通過できる新しい経口タイプのアルキル化剤です。現在世界70カ国以上で承認されており、日本でも2006年9月に保険診療で使えるようになりました。 |
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ニムスチン （ニドラン） |
脳腫瘍に有効なニトロソウレア系の抗がん剤です。この系統の薬は分子量が小さいため、脳血管の特殊構造（血液脳関門）を通過して脳に入ることができます。 |
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ブスルファン （ブスルフェクス、マブリン） |
内服剤は、慢性骨髄性白血病に用いられますが、完治に至るのは困難です。2006年10月に認可された注射剤（ブスルフェクス）は、造血幹細胞移植の前処置として、大量投与されます |
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プロカルバジン （塩酸プロカルバジン） |
がん細胞がDNAやRNA、たんぱく質を合成するのを阻害することで、抗腫瘍効果を発揮します。 |
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メルファラン （アルケラン） |
多発性骨髄腫では、プレドニゾロンを併用するMP療法が行われています。また白血病、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、小児固形がんの造血幹細胞移植の前処置にも投与されます。 |
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ラニムスチン （サイメリン） |
ニトロソウレア系のアルキル化剤。多発性骨髄腫や慢性骨髄性白血病、悪性リンパ腫などの多剤併用療法に用いられるほか、血液脳関門を通過しやすいため、脳腫瘍の治療にも用いられます。 |