Subject   : 抗不整脈薬(antiarrhythmic drug)

カテゴリー  : 学術情報 > 薬学


 抗不整脈薬(antiarrhythmic drug)
抗不整脈薬のVaughan-Williams分類(ボーンウイリアムス分類)を、下表に示す。

分類 作用機序 作用部位 薬品名
Ia Naチャネル抑制
膜安定化、興奮抑制
延長(QRS幅延長)
心室筋
心房筋
キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド、
アジマリン
Ib 短縮(QRS幅不変) 心室筋
病的心筋
リドカイン、ジフェニルヒダントイン、メキシレチン
Ic 不変(QRS幅延長) 心室筋
心房筋
プロバフェノン、フレカイニド、ピルジカイニド
II 交感神経β受容体遮断作用
(β遮断薬)
洞結節
房室結節
 プロプラノロール
III 活動電位持続時間延長作用  心室筋
心房筋
アミオダオン、ソタロール、ニフェカラント
IV Ca2+チャネル遮断
Ca拮抗薬
洞結節
房室結節
ベラパミル、ジルチアゼム、ベプリジル

 I群に分類される抗不整脈薬は、Na+チャネルを抑制し、活動電位の立ち上がり(Na電流)を抑制し、細胞の興奮を抑制する。I群に分類される抗不整脈薬は、活動電位持続時間(ADP)により、Ia、Ib、Icの3群に分類される。  Ib群の抗不整脈薬は、Ia群の抗不整脈薬より、効果が劣るが、心臓収縮抑制作用(心機能抑制作用)が弱いので、心不全傾向の患者にも、使用出来る。 活動電位の立ち上がり抑制し、伝導速度を遅くする。活動電位持続時間を延長し、有効不応期を延長する。主として心房性不整脈に効果を示すが、心室性不整脈の治療にも用いられる。リドカイン、メキシレチンは心室筋の活動電位持続時間を短縮するが有効不応期に対する効果が小さく、相対不応期としては延長し異常な自動興奮を抑制する。
クラスII群薬はアドレナリンβ受容体遮断薬である。プロプラノロールは交感神経系の亢進による不整脈に効果があるほか、キニジン様の膜安定化作用も持つ。心筋抑制作用も強く心不全や喘息を悪化させる危険があるが、抗狭心症作用ももつ。クラスIII群薬はK+チャネル遮断薬あるいは再分極遅延薬である。電位依存性K+チャネルを抑制することにより活動電位持続時間の延長、有効不応期の延長を起こす。アミオダロンやソタロールがある。クラスIV群薬はCa拮抗薬であり、房室結節の不応期を延長させ、房室伝導を抑制する。ベラパミルやジルチアゼムがここに含まれる。

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